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作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:178)

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SGC-CBP30

CAS No. : 1613695-14-9

MCE 国际站:SGC-CBP30

产品活性:SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

研究领域:Epigenetics

作用靶点:Epigenetic Reader Domain  |  Histone Acetyltransferase

In Vitro: In ankylosing spondylitis and psoriatic arthritis condition, SGC-CBP30 inhibits IL-17A secretion by Th17 cells. Transcriptional profiling of human T cells after SGC-CBP30 treatment shows a much more restricted effect on gene expression than that observed with the pan-BET (bromo and extraterminal domain protein family) bromodomain inhibitor JQ1.

In Vivo: SGC-CBP30 treatment slightly alleviates alveolar bronchial fibrosis induced by NSC-125066. SGC-CBP30 plus CQ-061 dramatically reduces alveolar bronchial fibrosis. The ELISA of cytokines IL-4 and IFN-γ in BALF demonstrates that combination of SGC-CBP300 and CQ-061 suppresses the activation of IL-4 as well as IFN-γ in NSC-125066 induced IPF murine models to nearly normal levels.

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